Тенофовир: назначение и свойства препарата

Тенофовир дисопроксилфумарат представляет собой биодоступное пролекарство тенофовира, мощного нуклеотидного аналога ингибитора обратной транскриптазы с активностью в отношении вируса иммунодефицита человека и фага Hepatitis В. Его принимают в виде одной таблетки по 300 мг один раз в день. Tenofovir был одобрен для лечения ВИЧ-инфекции на основе данных клинических испытаний, демонстрирующих активность у пациентов с длительным лечением, и впоследствии было показано, что он эффективен при использовании в качестве компонента начальной терапии.

Медсредство активно в отношении некоторых устойчивых к нуклеотидам штаммов ВИЧ. Однако перекрестная резистентность связана с множественными мутациями аналога тимидина, которые включают 41L или 210W. Характерной является мутация K65R, которая вызывает вариабельную потерю восприимчивости к тенофовиру DF, диданозину и абакавиру. Медпрепарат хорошо переносился в клинических испытаниях с продолжительностью наблюдения до 96 недель. Он более благоприятный с липидными профилями, чем ставудин, и не связан с митохондриальной токсичностью, присущей другим аналогам нуклеозидов.

Тенофовир дизопроксил фумарат (тенофовир DF) является пероральным био доступным пролекарством. Это первый нуклеотидный аналоговый ингибитор обратной транскриптазы (NtRTI), одобренный Управлением по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США (FDA) для лечения ВИЧ-инфекции. С момента своего утверждения в октябре 2001 года этот аналог 5′-монофосфата аденина быстро стал широко используемым компонентом антиретровирусных схем как для пациентов, не получавших лечение, так и для прошедших терапию, благодаря его эффективности и переносимости зафиксированный в нескольких клинических испытаниях.

Ознакомиться с дополнительной информацией, а также купить вышеуказанный медикамент можно по этой ссылке.

Фармакология и лекарственные взаимодействия

Вещество имеет длительный период полувыведения из сыворотки и внутриклеточного периода (h17 ч и 10–50 ч соответственно), что позволяет принимать дозы один раз в день. Оно почечно очищено и требует снижения дозы у пациентов со значительной почечной недостаточностью. Биодоступность на 40% выше при приеме с пищей с высоким содержанием 1000 ккал и 50% жира, но не заметна при приеме еды с низким содержанием: 373 и 20% соответственно.

Тенофовир ДФ дозируется без учета пищи. Уровни диданозина увеличиваются при одновременном назначении с медсредством. Механизм этого взаимодействия неизвестен, но, похоже, он не компенсируется приемом обоих препаратов вместе с едой. Однако, когда ЛС вводят с уменьшенной порцией диданозина (250 мг препарата с энтеросолюбильной оболочкой), AUC диданозина сравним с AUC диданозина, вводимых в стандартных дозах, независимо от того, вводятся ли лекарства одновременно или разделяются 2 ч, независимо от того, принимаются ли они с едой или во время голодания.

Фармакокинетика и дозировка

• Разовая доза (300 мг) натощак

Белок, связывание

• Плазменные белки, 0,7%
• Сывороточные белки, 7,2%

Период полураспада

• Сыворотка, 17 ч
• Внутриклеточный, 10–50 ч

Выводы

Приобретая Тенофовир, больной получает реальный шанс вылечиться от вируса иммунодефицита человека или от HBV.

Интернет-аптека “Doctor-hcv” предоставит возможность любому жителю России купить указанное лекарственное средство по доступной цене, вне зависимости от региона проживания.

Рекомендую также следующие статьи:

1. Полезные свойства имбиря
2. Полезные свойства овечьей шерсти
3. Полезные свойства соков: кому какой — на здоровье?
4. Эфирное масло лимона: свойства и применение
5. Керамическая лабораторная посуда производства России: преимущества и свойства